抗变态反应原料药（变态反应原外的生物制品）

普尔敏的学名是什么

马来酸氯苯那敏和马来酸氯苯那敏每片含4毫克马来酸氯苯那敏为主要成分。辅料为糊精、淀粉、蔗糖、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁。本品为组胺H1受体拮抗剂，可对抗过敏反应(组胺)引起的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩引起的喘息。其抗组胺作用持久，还具有明显的中枢抑制作用。扑尔敏是最强的抗组胺药之一，镇静作用弱于异丙嗪，也有一定的抗胆碱作用。与苯海拉明相似，但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫，癫痫患者禁用。哺乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大者慎用。服药期间不要驾驶车、船、飞机等机动车辆或操作机器。资料常用抗过敏药为抗组胺药，第一代抗组胺药为扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪。第二代抗组胺药包括氯雷他定、西替利嗪和依巴斯汀。组胺是人体过敏反应释放的致敏物质。第一代抗组胺药的镇静和中枢神经系统不良反应明显。服用后会出现嗜睡、疲劳、因倒链导致的脚迟缓等症状。服用后应避免开车、操作精密仪器、高空作业。此类药物还具有抗胆碱能作用，前列腺肥大、青光眼、肝肾功能障碍患者及老年患者慎用。第二代抗组胺药大大降低了中枢神经系统的不良反应，对儿童过敏性鼻炎的治疗也是安全有效的。参考来源：百度百科-彭浦高尔敏片参考来源：人民网-最好随身携带抗过敏药物。

氯雷他定的发展趋势

氯雷他定于1988年由先灵葆雅首次在比利时上市。氯雷他定已在89个国家上市，并在15个国家非处方药销售。近年来，氯雷他定在国际市场上的销售额迅速增长，成为世界上最畅销的抗组胺药。1994年，销售额为5.05亿美元，比1993年增长了71%。它占美国抗组胺药市场40%的处方份额。1995年该药的销售额为7.89亿美元，比1994年增长了56.2%。1996年，销售额达到10.8亿美元，比上年增长36.2%。1997年销售额超过23亿美元，排名第七。1994年3月1日，美国Schening-Plough公司的子公司爱尔兰Avandale化学公司以氯雷他定的通用名在中国获得行政保护，行政保护期为7年半。氯雷他定的行政保护期于2001年9月到期，爱尔兰专利于2001年6月16日到期。H1受体拮抗剂已在临床上使用了40多年，并广泛用于缓解季节性或永久性鼻炎和荨麻疹。然而，经典的组胺H1受体拮抗剂具有明显的镇静和抗胆碱作用，限制了其应用。为了寻找无镇静作用的组胺H1受体拮抗剂，人们进行了大量的探索。在阿扎他定的结构改造中，将碱性叔氨基官能团改为中性氨基甲酸酯官能团，使其保留了显著的抗组胺作用，但没有或很少出现中枢神经系统副作用。在这一系列化合物中，人们选择氯雷他定作为口服给药的长效三环类抗组胺药。起效快，作用强，对外周组胺H1受体选择性高，对中枢神经系统H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或1肾上腺素能受体几乎无作用。其疗效优于经典的有镇静作用的扑尔敏和氯马斯汀，也优于无镇静作用的特非那定和阿咪达唑。氯雷他定对过敏性鼻炎的疗效高于安慰剂，与广灭灵和特非那定相似。联苯双酯治疗慢性荨麻疹有效。在这些研究中，发作性睡病的发生率低于广灭灵，几乎与特非那定和安慰剂相似。几年前吩嗪因心率等不良反应退出市场后，氯雷他定成为市场上唯一没有镇静作用的抗组胺药。对115名志愿者口服一片或多片氯雷他定片后的药代动力学研究表明，该产品被迅速吸收并代谢为活性代谢物desethoxyloratadine (DCL)。服药9天后，约80%的药物以代谢物的形式均匀分布在尿液和粪便中。成人组的平均半衰期为8.4小时，DCL的半衰期为28小时。对于几乎所有的患者来说，DCL在体内的滞留时间都比母体长。氯雷他定和DCL的药代动力学性质在10 ~ 40 mg范围内不随剂量变化，长期给药后也无明显变化。氯雷他定的剂型很多，现在市场上含有氯雷他定的药物制剂有五种以上。1994年，FDA批准氯雷他定伪麻黄碱复方缓释片上市，适应症是消除季节性过敏性鼻炎的症状，包括鼻塞。它含有5毫克的速释氯雷他定“包衣”和120毫克的伪麻黄碱，伪麻黄碱均匀地分布在包衣和缓释芯中。1996年，FDA批准氯雷他定10毫克/10毫升糖浆制剂用于儿童。氯雷他定糖浆在70多个国家有售。此外，其片剂的适应症也扩展至6岁及以上儿童。1997年，Claritin-D 24小时缓释片和Claritin-D 12小时缓释片被美国批准为第一个抗组胺药和解充血药的组合，并被推荐安全用于伴有哮喘的季节性过敏性鼻炎患者。氯雷他定是新一代抗组胺药，具有长效、无镇静作用、无抗胆碱作用。可选择性对抗外周组胺H1受体，在治疗剂量范围内无睡意。适用于流泪、打喷嚏、过敏性鼻炎、急慢性荨麻疹等过敏性皮肤病。

1997年3月26日，上海先灵葆雅制药有限公司获准用进口原料生产氯雷他定片，商品名为凯瑞坦，并于1997年4月4日获得批准，批准文号为(97)魏尧准字J-20号。氯雷他定已在89个国家上市，并在15个国家非处方药销售。近年来，氯雷他定在国际市场上的销售额迅速增长，成为世界上最畅销的抗组胺药。在

1994年销售额为5.05亿美元，比93年增长71%。在美国抗组胺药市场中占40%的处方。1995年该药销售额为7.89亿美元，比94年增长56.2%。1996年销售额达10.8亿美元，比上年增长36.2%。1997年销售额突破23亿美元，列第7位。 据《中国药品零售分析系统报告》统计，1998年氯雷他定(克敏能)在中国市场的销售额在抗变态反应药物中占7.7%，仅次于西安杨森的息斯敏。“上海45家医院用药分析系统数据库”统计，1997年氯雷他定用药消耗3811932元，占抗变态反应药物份额23.78%；列第2位，1998年用药消耗4677000元，占抗变态反应药物份额26.61%，列第1位。 目前，氯雷他定国内剂型已经很多,片剂胶囊缓释胶囊都有厂家生产．

地塞米松主要用于哪些方面及详细数据？

地塞米松，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症的治疗。英文名：dexamethasone异名：德沙美松；氟甲强的松龙；氟甲去氢氢化可的松；甲氟烯索，地塞米松，Acidocont,Deronil,Dexacortal,dexametona,Flumeprednisolon等。中文名地塞米松外文名dexamethasone作 用抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿别 名德沙美松、可的松、甲氟烯索等化学式C22H29FO5目录1理化特征2药理作用3历史4测定方法5配伍禁忌6适应症7剂量8不良反应9相关数据10制备方法1理化特征编辑化学名：（11β，16α）-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione制造专利：US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.),Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.),Brit Pat 869,511 (to Upjohn）。CAS号：50-02-2分子式：C22H29FO5分子量：392.5溶解度：ethanol: 1 mg/mL稳定性：Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, strong bases, acid anhydrides, acid chlorides. May be light sensitive.2药理作用编辑地塞米松又名氟美松、氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。3历史编辑1958年，Arth与Oliveto等分别合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达12种以上。地塞米松（图3)地塞米松（图3)地塞米松（图4)地塞米松（图4)地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。4测定方法编辑方法名称：地塞米松原料药－地塞米松－高效液相色谱法应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定地塞米松原料药中地塞米松的含量。该方法适用于地塞米松原料药。方法原理：供试品加甲醇溶解后用流动相稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测地塞米松的峰面积，计算出其含量。试剂：1. 乙腈2． 甲醇仪器设备：1.仪器1．1 高效液相色谱仪1．2 色谱柱十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按地塞米松峰计算应不低于3000。1．3 紫外吸收检测器2．色谱条件2．1 流动相：乙腈水=4 62．2 检测波长：240nm2．3 柱温：室温试样制备：1．对照品溶液的制备精密称取地塞米松对照品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。2．供试品溶液的制备精密称取供试品约15mg，置50mL量瓶中，加甲醇2mL溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定地塞米松（C22H29FO5）的峰面积，计算出其含量。参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.184。5配伍禁忌编辑地塞米松（图5)地塞米松（图5)地塞米松与氯化钙、磺胺嘧啶钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢溴酸莨菪碱等配伍易出现混浊或沉淀使药物失效；与呋塞米、水杨酸钠类药物合用可增加其毒性。1.与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。2.与水杨酸类药合用，增加其毒性。3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。4.与利尿剂（保钾利尿剂除外）合用可引起低血钾症，应注意用量。5.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。氨鲁米特(aminoglutethimide）能抑制肾上腺皮质功能，加速地塞米松的代谢，使其半衰期缩短2倍。与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。6.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。与制酸药合用，可减少强的松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。地塞米松（图6)地塞米松（图6)7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时，应适当调整后者的剂量。与避孕药或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。8.与麻黄碱合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。糖皮质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。9.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。6适应症编辑泼尼松龙泼尼松龙适应症同泼尼松龙，主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。如结缔组织病，严重的支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病，溃疡性结肠炎，急性白血病，恶性淋巴瘤等。此外，本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断-地塞米松抑制试验。该品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合症、降低颅内高压以及柯兴综合症的诊断与病因鉴别诊断。由于该品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射。7剂量编辑片剂：0.75mg/片。开始0.75~3mg/次，2~4次/日，维持量0.5~0.75mg/d。地塞米松注射液2.5mg/1ml，5mg/ml。5~10mg/次，1~2次/日。肌注或加入5%葡萄糖溶液500ml中静脉滴注。软膏：0.05%。口服：1日0．75～6mg，分2～4次服用。维持剂量1日0．5～0．75mg。肌注（地塞米松醋酸酯注射液），1次8～16mg，间隔2－3周1次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2～20mg，或遵医嘱。抗炎、抗过敏，每日1.5～3mg，每晨一次或早、午两次分服。主要作为危重疾病的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。肌注（醋酸地塞米松注射液）：一次8-16mg，间隔2-3周一次。静滴（地塞米松磷酸钠注射液），每次2-20mg，或遵医嘱。时间药理学用药方法参考：长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液⑴1ml：2mg⑵1ml：5mg。地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1%。口服，一日0.75-6mg，分2—4次服，维持量，一日0.5-0.75mg下午1时补足全量。1点以后不用药。8不良反应编辑荨麻疹荨麻疹地塞米松等糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：1．长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。4．糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需特殊治疗，停药后可自行消退。但肌无力恢复慢且不完全。低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾等措施可减轻这些症状。此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合。在儿童可因抑制生长激素的分泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响。诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能，且无抗菌作用，故长期应用常可诱发感染或加重感染，可使体内潜在的感染灶扩散或静止感染灶复燃，特别是原有抵抗力下降者，如肾病综合征、肺结核、再生障碍性贫血病人等。由于用糖皮质激素时病人往往自我感觉良好，掩盖感染发展的症状，故在决定采用长程治疗之前应先检查身体，排除潜在的感染，应用过程中也宜提高警惕，必要时需与有效抗菌药合用，特别注意对潜在结核病灶的防治。消化系统并发症（Gucocorticoid）能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可诱发或加剧消化性溃疡，糖皮质激素也能掩盖溃疡的初期症状，以致出现突发出血和穿孔等严重并发症，应加以注意。长期使用时可使胃或十二指肠溃疡加重。在合用其他有胃刺激作用的药物（如aspirin、indometacin、butazolidin）时更易发生此副作用。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。心血管系统并发症长期应用糖皮质激素，由于可导致钠、水潴留和血脂升高，可诱发高血压和动脉粥样硬化。骨质疏松及椎骨压迫性骨折骨质疏松及椎骨压迫性骨折是各种年龄患者应用糖皮质激素治疗中严重的合并症。肋骨与及脊椎骨具有高度的梁柱结构，通常受影响最严重。这可能与糖皮质激素抑制成骨细胞活性，增加钙磷排泄，抑制肠内钙的吸收以及增加骨细胞对甲状旁腺素的敏感性等因素有关。如发生骨质疏松症则必须停药。为防治骨质疏松宜补充维生素D（vitamin D），钙盐和蛋白同化激素等。地塞米松的化学结构为泼尼松龙的B环9α位引入氟原子，D环16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性显著增强，而16α甲基则显著地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与泼尼松龙的临床生物等效剂量比为0.75:5，生物半衰期为36-54小时，列为长效糖皮质激素。地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制免疫、抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如自身免疫性疾病，过敏，炎症，哮喘及皮肤科、眼科疾病。地塞米松磷酸钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，临床医师应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的药物过敏及治疗病毒性感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量逐年增加，至今中国已成为世界上最大的地塞米松市场。较大量服用，易引起糖尿及类柯兴综合症。长期服用，较易引起精神症状及精神病，有臆病史及精神病史者最好不用。溃疡病、血栓性静脉炎、活动性肺结核、肠吻合术后病人忌用或慎用。其余注意事项，参见本类药物"应用注意事项"。规格：1.醋酸地噻米松片：每片0.75mg。地塞米松磷酸钠注射液：每支1mg(1ml）、2mg(1ml）、5mg(1ml）。糖皮质激素地塞米松俗称“皮肤鸦片”，属化妆品严禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妆品的消费者最初会觉得皮肤明显变好，但长期使用不仅会造成依赖，而且可导致皮炎甚至各种疾病。9相关数据编辑MDL号：MFCD00064136EINECS号：200-003-9RTECS号：TU3980000BRN号：2066651PubChem号：24893536摩尔折射率：100.23摩尔体积（m3/mol）：296.2等张比容（90.2K）：812.3表面张力（dyne/cm）：56.5极化率（10-24cm3）：39.7310制备方法编辑一种新的地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯为底物，以含0～10%氯仿的适量甲醇作为溶剂对底物进行半溶，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂 加油